运动与受体

受体是细胞膜或细胞内的一些能首先与生物活性物质（激素、神经递质、药物、抗原和毒素等）相互作用的分子。

    受体功能和特征。受体的功能之一是识别。通过高亲和力的特异过程，识别并结合与其结构上具有一定互补性的配基分子；之二是信号传递，将受体－配基本相互作用所产生的信号，传递到效应器（effector），例如酶或离子通道等，使效应器的活性或构象发生与导致生理效应相适应的变化，以始动级联反应(cascade)，最终导致生物效应。绝大多数受体的化学本质是蛋白蛋；有的是单聚体，如β1肾上腺素能受体，有的是寡聚体，如胰岛素受体。受体特征：①高度特异性。所谓特异性，一是指某受体只对一种或一类配基分子有高亲和力。亲和力（affinity）是配基与受体结合牢固程度的量度。配基对受体的亲和力的大小以解离常（Kd）表示。某配基对受体结合的解离常数，是指占据半数受体（或形成最大最受体－配基复合体的半量）时，所需配基的浓度。Kd值小，说明对受体的亲和力高，Kd值大，则亲和力低。二是指配基分子的化学结构。化学结构不能亦随之不同，因而将配基分为完全激动剂、部分激动剂和拮抗剂。激动剂是指与受体结合后能产生生物效应相似性质、但强度弱于完全激动剂的生物效应。拮抗剂不能引起任何生物效应，但可通过占据受体的结合部位，减弱乃至阻断激动剂的作用。激动剂的最大效应以内在的活性（intrinsic activity）表示。完成激动剂的内在活性为1,拮抗剂为0，而部分激动剂大于0而小于1.②可饱和性。受体在某一特定细胞中的数目有一定限度。因此，当用浓度递增的配基与之相互作用时，可观察到在某一浓度下所有受体全部被配基占领，即可饱和性。③可逆性。受体与配基的结合是可逆的，遵从质量作用定律。④受体与激动剂结合生，产生相应的生物效应；生物反应与激动剂结合后，产生相应的生物效应；生物反应与激动剂的浓度之间，有量的关系，可用浓度－反应曲线表示。⑤具有竞争性拮抗剂。

    研究受体的主要方法是放射性配基结合分析(radio ligan dbinding analysis,RLBA).RLBA的基本原理是将放射性同位素标记的配基（受体的激动剂或拮抗剂），与组织、细胞或含有受体的细胞制剂一起保温，使受体与配基充分结合，形成复合体。用过滤或离心等放射性，即可得到与受体相结合的配基量。从总的结合中减去非特异结合（与受体以外的物质相结合），就得到特异结合。用Scatchard作图法，可求得受体对配基的亲和力和受体的最大结合容量或结合部位数。

    受体的作用，包括配基与受体之间以及受体与效应器之间的相互作用。

    根据药理学实验，特别是量－效关系，解释配基与受体的相互作用，如占领学说、速率学说、变构学说等。

    关于受体与效应器的作用根据受体在细胞中的定位，可将其分为膜表面受体、儿茶酚胺类和前列腺素等的受体，属于膜表面受体，其中绝大多数是通过第二信使起作用。类固醇激素为胞质受体，甲状腺激素为核受体，都是通过改变基因组的转录而产生生物效应。

    多肽类激素，包括各种激素释放因子、抗利尿激素、催产素、降钙素、甲状旁腺素、胰高血糖素等，以及组胺、5－羟色胺和β肾上腺素能激动剂等的受体，都是通过激活细胞膜上的腺苷酸环化酶，增加细胞内酶，以催化底物蛋白的磷酸化，最终引起生物效应。这类受体都以细胞内cAMP为第二信使。

    乙酰胆碱M受体、α肾上腺素能受体、血管紧张素Ⅱ受体等，以细胞内Ca2+为第二信使。这类受体被激活后，胞浆中Ca2+浓度增设，即钙动员作用。Ca2+使cAMP含量增加，而激活环核苷酸磷酸二酯酶时，cAMP含量则下降；Ca2+还可激活鸟核苷酸环化酶，使cGMP含量增加，但细胞内cGMP增加的意义，尚未阐明。

    类固醇激素受体的化学本质是蛋白质，其作用机制，可以“两步模型”来解释，即血浆中的类固醇激素与糖皮质激素结合α2－球蛋白、性激素结合β－球蛋白或清蛋白等结合的形式存在。第一步，穿过细胞膜进入胞质后，一部分激素被代谢，其余部分便与受体结合成复合体，同时发生构象变化，以便与核的染色质相互作用。第二步，这种复合体移位到核中时，即与染色质上一些称之为“接纳部位”的相结合，触发基因的转录。目前这方面的研究，进展比较快。