睾酮是体内主要的同化激素之一，男子睾酮90%左右来自睾丸间质细胞，其余部分在肾上腺皮质和其他组织生成；女性体内的睾酮，由卵巢间质细胞和门细胞与肾上腺皮质网状带合成的约占50%，其余50%主要由雄烯二酮在肝脏、脂肪、皮肤等组织转换而来。
睾酮其主要作用是维持男子性功能和副性特征、维持雄性攻击意识，同时还刺激组织摄取氨基酸，促进核酸与蛋白质合成，促进肌纤维和骨骼生长，刺激促红细胞生成素分泌等。由于睾酮可以促进机体的合成代谢，促进肌肉和力量的增长，因此被某些运动员作为兴奋剂使用。
由于体内自身合成的睾酮和睾酮制剂中的睾酮的分子结构完全一致,其质谱图也完全相同,因此用常规的质谱仪难以区分体内自身合成的睾酮和睾酮制剂中的睾酮。同时，运动员个体之间，同一个体的不同时间、不同的生理状况之间变化较大, 尿样中的睾酮浓度可以从1ng/ml—100ng/ml以上的范围中变化,因此也很难用一个统一的浓度指标来进行判定这个运动员是否使用了睾酮制剂。因此在很长一段时间内使用睾酮制剂是难以被查出的，使得睾酮成为很多运动员的首选兴奋剂。
经过很多学者的多年努力发现,尿液中睾酮和表睾酮的浓度比值,即我们通常所说的T/E比，有3个明显并且稳定的特点：
1)在正常运动员的尿样中T/E比相对比较稳定，一般运动员的T/E比小于5.6，而T/E大于6则可能表明运动员使用了睾酮制剂。
2)在不同个体的尿样中，该比值分布比较集中，T/E比分布的统计呈现偏态分布,统计中位值是1.1。
3)如果运动员使用外源性的睾酮制剂后,该比值会出现明显变化。
根据国际上对于睾酮检测取得的科研成果，国际奥委会在1983年设定当T/E比值大于6，就认定为该尿样阳性。1992年国际奥委会修改为当T/E比值小于6,认为该尿样阴性, T/E比值在6～10之间,需要追踪调查,当T/E比值大于10,认定为该尿样阳性。1994年开始,国际奥委会制定规则,所有T/E比大于6的尿样都要进行追踪调查。而在2004年，世界反兴奋剂机构规定更为严格,对尿样T/E比值大于4的运动员都要强制进行追踪调查，以确定该比值是否由于病理或者生理原因所致。
在规定了T/E比的阈值后,又有一部分运动员在使用睾酮制剂的同时，还同时使用表睾酮制剂作为掩蔽剂，以保持T/E仍然小于规定值，来逃避兴奋剂检查。为此，国际奥委会规定了尿样中表睾酮浓度的上限为200ng/ml。目前世界反兴奋剂机构的技术文件也沿用这一阈值。
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